中国药物化学杂志
    主页 > 期刊导读 >

药物化学教学改革的探索与思考

一 引言

《药物化学》是西昌学院(动物科学学院)制药工程专业的一门专业核心课程。教学内容不仅涉及药物的命名、质量、结构与理化性质的关系、构效关系、结构修饰与合成、药物代谢、作用机制与作用靶点、临床应用等方面的内容,而且本课程是沟通化学与生物学学科之间的桥梁,通过学习能为《药理学》《药剂学》《药物分析学》《毒理学》等后期课程的学习奠定必要的药物化学基础,在整个制药工程专业教育体系中占有非常重要的作用和地位。但本课程教学内容过于繁杂,涉及的学科知识多,加之课程教学学时偏少,因此,为提高教学效果,急需进行本课程的教学改革以适应我校与专业发展的新形势要求。

2017年,我校西昌学院被列为国家教育现代化推进工程100所应用型本科高校建设单位,因此,我校的制药工程专业注重培养学生扎实的药学、化学、生物学、工程学等专业基础知识、解决生产实际问题的能力,以及引导学生具备新药开发与创制的科技创新能力,形成具有地域、民族、应用、动物药等专业特色与优势的高水平应用型人才培养的示范专业。为此,为全面提高《药物化学》的教学水平和教学质量,笔者对几年来本课程的教学改革情况进行了认真地分析、总结与反思,现总结如下,供同行参考。

二 教学内容改革

当前,我校制药工程专业选用全国高等学校药学类第八轮规划教材《药物化学》(第8 版,主编尤启东)[1]。通过多年的教学实践和与其他教材的比较,笔者认为教材中的内容涉及面广,内容多,稍显庞杂[2],以及本课程的学科知识跨度大,相应的衔接内容少,知识点归纳、总结、讲解不够清晰,从而造成学生预习和复习难度大。同时,我校制药工程专业《药物化学》的理论教学学时仅有32个学时,因此,要在规定学时内完成整本教材的教学内容难度较大。为此,笔者根据本专业的培养方案、学生先修课程的知识基础与教学的实际情况,对本课程的教学内容作了以下的教学改革,具体如下:

表1 总论部分的教学内容体系章节教学内容与要求第一章(重点)1、药物化学的起源与发展。2、化学药物的质量与纯度。3、药物的命名。1、药物化学的概念与研究内容。2、药物化学的起源与发展,除介绍成功的典型药物之外,尤其要重点介绍药物研究过程中的典型失败案例“沙利杜胺”事件,以及对当前新药研究的影响,以突出结构的立体构型对药效、毒效的重要作用。3、药物的四个作用靶点,酶、受体、核酸、离子通道,以及其相应的代表药物。4、化学药物的内在质量与外在质量,药品的质量是设计(内在质量)与生产(外在质量)出来的。5、药品的命名:国际非专有名、中国药品通用名称、化学名与商品名,以及四者之间的区别与联系。6、补充:药物的化学名的命名规则。第二章 新药研究的基本原理与方法(重点)构效关系。先导化合物的发现。先导化合物的优化。1、补充:药物的化学结构与理化性质的关系,如与颜色、溶解度、光谱特点(紫外、红外、核磁等)、酸碱性、氧化性与还原性、光学活性等。2、药物的构效关系:结构特异性药物与结构非特异性药物;3、药物发挥药效的两个因素,即(1)药物必须以一定的浓度到达作用靶点(与药物的理化性质相关);(2)药物需与受体的结合(物理与化学结合;立体结构与受体在结构上的匹配;官能团的作用)。3、先导化合物的发现途径与方法。4、先导化合物的优化:前药、软药与生物电子等排替换设计及代表性药物介绍。5、先导化合物的结构修饰方法(酯化与酰化)与目的,以及代表性药物的介绍。6、新药从发现到上市的几个研究阶段和过程(临床前研究、临床研究批件、临床研究、生产批件)第三章 药物代谢反应(略讲) 概述。1、药物代谢反应的研究内容。2、第Ⅰ相的生物转化3、第Ⅱ相的生物转化4、药物代谢在药物研究中的作用

(一) 将庞杂的教学内容进行整理,归纳、增删与总结,以便于学生掌握

1.第一至第三章为总论部分。此部分为教学内容的重点。此部分内容虽较为杂乱,头绪颇多,但却甚为重要,因而,对此部分内容作了适当地归类与提炼,以突出重点,方便学生预复习及掌握,从而提高了学生们的学习兴趣。具体的教学内容体系见表1。

2.各论部分为第四章至第十四章,分章介绍中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、抗肿瘤药物、抗生素、合成抗菌药物及其他抗感染药物、降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药、激素类药物、维生素等各类典型药物。各个典型药物介绍的核心是从化学结构入手,即将其的命名、以及与理化性质(其与制剂、储存保管、检验、药效的关系)、作用机制与作用靶点、代谢、药效、毒效、结构修饰等联系起来介绍,从而帮助学生们紧紧抓住化学结构这个“牛鼻子”,提高学习效果。