中国药物化学杂志
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药物化学丨抗病毒药

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抗病毒药

分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

核苷类

一、非开环核苷类药物1.齐多夫定

应用:第一个可抑制艾滋病病毒的药物;机制:抗逆转录酶。

性质:对光热敏感,低温避光保管2.司他夫定

特点:①2',3'双键;②骨髓抑制毒性低。3.拉米夫定(新)

特点:①3'S,双脱氧硫代胞嘧啶;②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体③抗HIV、抗乙肝病毒

二、开环核苷类--无糖环

阿昔洛韦:第一个开环类核苷类抗病毒药物;化学名:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤;性质:1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐溶于水;作用:广谱,抗疱疹首选。

非核苷类

奈韦拉平(新)

应用:仅可抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性。

蛋白酶抑制剂

蛋白酶抑制剂:治疗艾滋病。茚地那韦(新)

特点:①含吡啶、哌嗪、茚;②酶抑制;③不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用;④与酶诱导剂利福平不能合用。

其他抗病毒药

1.利巴韦林

应用:广谱抗病毒药,包括艾滋病前期。2.金钢烷胺

结构:对称三环胺;应用:预防和治疗A型流感病毒。3.奥司他韦(新)

全碳六元环,乙酯性前药;神经氨酸酶抑制剂对禽流感有效

药物化学

药物化学丨绪 论

药物化学丨药物的化学结构与药效的关系

药物化学丨药物化学结构与体内生物转化的关系

药物化学丨药物的化学结构修饰

药物化学丨抗生素

药物化学丨抗结核药

药物化学丨抗真菌药